抗耐药性抗疟候选药物进入临床

WEHI与全球生物制药公司MSD长期合作发现的一种新的抗疟疾候选药物已进入健康参与者的第一阶段临床试验。该候选药物可抑制疟疾寄生虫生长和疾病通过人传蚊子传播所需的两种必需酶。

这项首次人体试验的启动是开发抗击疟疾的新型药物的关键一步——疟疾每年导致超过600,000人死亡。

这项最初的首次人体研究旨在评估安全性、耐受性和药代动力学。该研究的结果将为该化合物的临床开发需求提供信息。

在临床前研究中,双重靶向机制似乎为抗药性的产生提供了一个高屏障,抗药性是候选疟疾药物的一个重要标准。

在大多数资源匮乏的国家,疟疾仍然是孕妇和五岁以下儿童的最大杀手之一。根据世界卫生组织(WHO)的数据,非洲大约每两分钟就有一名儿童死于疟疾。

最近因其对该领域的杰出研究贡献而获得CSLFlorey奖章的国际疟疾专家AlanCowman教授表示,迄今为止观察到的临床前概况使其成为一种有前途的新型抗疟疾候选药物。

“在临床前研究中,我们已经证明这种化合物可以抑制两种酶,这两种酶可以处理和激活使寄生虫进出红细胞的关键蛋白质,”WEHI副主任兼传染病实验室负责人考曼教授说。疾病免疫科说。

“临床前研究表明,抑制PlasmepsinIX(PMIX)和PlasmepsinX(PMX)这两种酶可以有效地阻止寄生虫执行其在血液中复制和繁殖的关键功能。

“这些首次人体试验的成功启动是开发急需的新疗法以减轻这一重大全球健康负担的重要里程碑。”

针对耐药性

随着新的疟疾寄生虫对现有药物的耐药性越来越强,开发疫苗和新型抗疟化合物以阻断传播对于抗击这种致命疾病至关重要。

MSD科学家和美国团队负责人DavidOlsen博士说:“开发疟疾药物的努力通常侧重于破坏新的寄生虫过程或途径,以避免预先存在的耐药性,并且理想情况下,在生命周期的多个阶段都很活跃。

“通过抑制两种必需的寄生酶,这种分子符合这两个标准,有可能为耐药性的发展提供高屏障。”

该化合物是WEHI和MSD八年合作的成果,致力于发现新的广泛适用的候选疟疾药物。

2022年,该研究合作发表了临床前实验的结果,揭示了一类新型抗疟化合物如何阻止寄生虫在血液中传播。

该团队计划在未来的科学会议上展示这项初步临床试验的结果,并计划进行进一步的临床试验。